Бази даних


Наукова періодика України - результати пошуку


Mozilla Firefox Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер
"Mozilla Firefox"

Вид пошуку
Повнотекстовий пошук
 Знайдено в інших БД:Реферативна база даних (4)
Список видань за алфавітом назв:
A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  L  M  N  O  P  R  S  T  U  V  W  
А  Б  В  Г  Ґ  Д  Е  Є  Ж  З  И  І  К  Л  М  Н  О  П  Р  С  Т  У  Ф  Х  Ц  Ч  Ш  Щ  Э  Ю  Я  

Авторський покажчик    Покажчик назв публікацій



Пошуковий запит: (<.>A=Golovenko M$<.>)
Загальна кількість знайдених документів : 5
Представлено документи з 1 до 5
1.

Golovenko M. Ya. 
Metadoxine regulation of elimination of ethanol and its metabolites from the rat’s body [Електронний ресурс] / M. Ya. Golovenko, O. V. Karpova, I. Yu. Borisyuk // Клінічна фармація. - 2016. - Т. 20, № 3. - С. 24-28. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/KlPh_2016_20_3_7
Розробка патогенетичної терапії гострих отруєнь етанолом представляє безперечний інтерес, так як такі інтоксикації нерідко супроводжуються важким перебігом і високою летальністю. З огляду на особливості патологічної дії етанолу, актуальним у лікуванні пацієнтів є застосування препаратів, що володіють комплексним нейро- та гепатопротекторним ефектами. У зв'язку з цим продовжуються пошуки нових лікарських агентів, які мають широкий спектр фармакологічної активності та економічну доступність. Об'єктом уваги дослідників тривалий час залишається хімічна сполука піридоксин-L-2-піролідон-5-карбоксилат (метадоксин). На теперішній час накопичилася велика кількість експериментальних даних, що свідчать про різноманітний фармакологічний профіль дії препарату (антиоксидантний, антистеатозний, протизапальний, антифібротичний, нейротропний). У зв'язку з проблемою, що обговорюється, становить інтерес ще один вид дії метадоксину - дезінтоксикаційний. Мета роботи - дослідження впливу метадоксину на швидкість екскреції етанолу та його метаболітів у білих щурів за профілактичного одноразового введення препарату. Критерієм оцінки ефективності процесу обрано показники екскреції ацетальдегіду, ацетату та незміненого етанолу з сечею та калом. Екскреція етанолу легенями та потовими залозами не вивчалась через мізерно малий вклад даних шляхів виведення в процеси елімінації етилового спирту. Встановлено, що метадоксин, введений щурам внутрішньоочеревинно в дозі 200 мг/кг за 30 хв до введення етанолу (перорально в дозі 1 г/кг), прискорює швидкість елімінації етанолу та його метаболітів (ацетальдегіду та ацетату).
Попередній перегляд:   Завантажити - 320.448 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
2.

Golovenko M. Ya. 
The effect of propoxazepam on development of thiosemicarbazide-induced GABA-deficient seizures in mice [Електронний ресурс] / M. Ya. Golovenko, A. S. Reder, V. B. Larionov, I. P. Valivodz’ // Клінічна фармація. - 2017. - Т. 21, № 2. - С. 34-40. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/KlPh_2017_21_2_7
Мета роботи - визначення механізмів дії нової сполуки з аналгетичною дією пропоксазепаму на моделі ГАМК-дефіцитних судом, викликаних тіосемікарбазидом. Хемоконвульсант вводили підшкірно (20 мг/кг) через 0,5 год після внутрішньоочеревинного введення пропоксазепаму. Реєстрували кількість та час виникнення окремих типів судом, а також відносну кількість тварин, що вижили, для розрахунку ЕД50. Перші прояви судомної активності у тварин починають проявлятись уже на першій хвилині після введення тіосемікарбазиду (контрольна група), тоді як введення пропоксазепаму вже у дозі 0,01 мг/кг підвищує цей час до ~70 хв. На тлі введення пропоксазепаму (0,1 мг/кг) спостерігалось підвищення тривалості життя тварин до 128 +- 16 хв, а в дозах понад 0,3 мг/кг тварини переживали період у 3 години спостереження. Підвищення дози пропоксазепаму, що вводиться, призводить до певного перерозподілу між проявом клонічних і тонічних судом. В експериментальних групах відмічається скорочення часу виникнення міоклонічних судом разом із підвищенням їх кількості поряд зі зменшенням виникнення кількості тонічних судом, що відображає підвищення ефективності гальмівних процесів у ЦНС. Висновки: середня ефективна доза захисної дії пропоксазепаму на моделі тіосемікарбазид-індукованих судом складає 0,18 +- 0,10 мг/кг (0,31 +- 0,05 мкмоль/кг) із кутом нахилу кривої "доза-ефект" 0,6, що відповідає швидкому розвитку захисного ефекту та антагоністичній взаємодії на рецепторному рівні.
Попередній перегляд:   Завантажити - 341.451 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
3.

Larionov V. B. 
Propoxazepam conformation and its orientation in the GABAA-receptor binding site [Електронний ресурс] / V. B. Larionov, M. Ya. Golovenko, A. S. Reder // Український біофармацевтичний журнал. - 2018. - № 1. - С. 10-17. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/ubfj_2018_1_4
Одне з 3-алкоксипохідних 1,4-бенздіазепіну - пропоксазепам, який продемонстрував високу аналгетичну активність, а також ефективно блокував різні типи експериментальних судом. Нестандартна комбінація компонентів фармакологічного спектра передбачає різні місця його зв'язування на ГАМКА-рецепторі. Мета дослідження - визначення геометрії ліганд-рецепторних комплексів ГАМК-РК на підставі використання експериментальних даних про конформацію пропоксазепаму та розрахункових даних тривимірної будови лігандзв'язуючого центра та подальше проведення докінгу для характеристики його зв'язування з даним рецептором. Рентгеноструктурне дослідження сполуки було виконано на монокристальному рентгенівському дифрактометрі Xcalibur 3, розрахунок параметрів молекулярного докінгу буз здійснений у програмі GEMDOCK v2.1, для ГАМК-рецептора (GABA(A) R-beta3 пентамер); молекулярні структури конформерів пропоксазепаму були підготовлені у програмі ChemAxon (MarvinSketch 17.11.0). На підставі даних рентгеноструктурного аналізу розраховані координати атомів, довжини зв'язків та валентні кути у молекулі пропоксазепаму, встановлено, що він існує у вигляді кристалографічного двійника як рацемат. Висновки: за допомогою методу молекулярного докінгу показано, що на виділеній частині ГАМКА-рецептора існує декілька місць зв'язування пропоксазепаму з енергією утворення комплексів від -78,64 до -85,29 ккал/моль. Найбільший внесок у формування зв'язку комплексу здійснюють залишки полярних амінокислот (серин, аспарагін, метіонін та аргінін - полярний підцентр зв'язування). Однак також для окремих конформерів значний внесок мають ароматичні амінокислоти, переважно фенілаланін (Phe-31, Ala-135 - гідрофобний підцентр зв'язування).
Попередній перегляд:   Завантажити - 746.487 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
4.

Golovenko M. 
Physiological aspects of rat activity, their anxiety and memory after administration of full gabaa-receptor complex agonist propoxazepam [Електронний ресурс] / M. Golovenko, I. Belenichev, V. Larionov, A. Reder, S. Andronati // ScienceRise. Biological science. - 2020. - № 2. - С. 42-48. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/texcsrb_2020_2_8
Попередній перегляд:   Завантажити - 229.112 Kb    Зміст випуску     Цитування
5.

Golovenko M. 
Metabolic profile and mechanisms reaction of receptor GABA-targeted propoxazepam in human hepatocytes [Електронний ресурс] / M. Golovenko, A. Reder, V. Larionov, S. Andronati // Biotechnologia Acta. - 2022. - Vol. 15, № 1. - С. 43-51. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/biot_2022_15_1_5
Мета роботи - виявлення метаболітів пропоксазепаму, що утворюються суспензією кріоконсервованих гепатоцитів людини, за допомогою методу точного масового LC-MS/MS аналізу. Для профілювання пропоксазепаму та його метаболітів розроблено відповідний хроматографічний метод. Зразки проаналізовано за допомогою приладу WatersVion високої роздільної здатності LC-MS/MS, отримані дані оброблено за допомогою програмного забезпечення WatersUnifi для визначення та ідентифікації найбільш поширених метаболітів. Після 4-годинної інкубації з гепатоцитами людини пропоксазепам становив 96,0 % складу від вихідної кількості препарату. Найпоширенішим метаболітом, який утворився, був окиснений пропоксазепам (3-гідроксипохідне), що становило приблизно 2,5 % загальної пікової реакції у 4-годинному зразку. Також спостерігали два мінорні компоненти, кожен з яких становив менше 10 % загальної площі піків. Глюкуронові кон'югати за цих умов не було ідентифіковано. Всі утворені метаболіти становили менше 10 % загальної хроматографічної пікової відповіді. Отримані дані свідчать про відсутність серед метаболітів пропоксазепаму реакційно здатних електрофільних похідних.
Попередній перегляд:   Завантажити - 280.702 Kb    Зміст випуску    Реферативна БД     Цитування
 
Відділ наукової організації електронних інформаційних ресурсів
Пам`ятка користувача

Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського